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249366.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点,将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰,制成前药己烯雌酚磷酸酯的目的是
   A.提高药物的稳定
   B.改善药物的溶解性
   C.延长药物作用时间
   D.改善药物的吸收性能
   E.提高药物对特定部位的选择性
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249367.将噻吗洛尔(pK=9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
   A.改善药物的吸收性能
   B.增加药物的稳定性
   C.延长药物的作用时间
   D.降低药物的毒副作用
   E.增加药物对特定部位的选择性
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249359.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢
   A.还原代谢
   B.氧化代谢
   C.脱羟基代谢
   D.开环代谢
   E.水解代谢
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249360.含芳环的药物氧化代谢的主要产物是
   A.环氧化合物
   B.酚类化合物
   C.二羟基化合物
   D.羧酸类化合物
   E.醛类化合物
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249361.为延长某些甾体药物及抗精神病药物的作用时间可采用的方法为
   A.成盐
   B.制成长链羧酸酯
   C.制成磷酸酯
   D.制成氨基酸酯
   E.制成缩酮
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249362.下列不用于成盐修饰的药物为
   A.羧酸类药物
   B.脂肪胺类药物
   C.酚类及烯醇类药物
   D.醇类药物
   E.磺酸类药物
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249354.下列药物能发生重氮化-偶合反应的是( )
   A.诺氟沙星
   B.奋乃静
   C.盐酸氯丙嗪
   D.地西泮
   E.奥沙西泮
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249355.TLC法检查奥沙西泮中有关物质:取本品加丙酮制成每1ml含5mg的溶液,作为供试液,取此供试液适量,加丙酮稀释成每1ml含10μg和5μg的溶液,作为对照液Ⅰ和Ⅱ,分别取上述三种溶液共20μL,点样,
   A.最大斑点为0.2%,其余斑点为2%
   B.最大斑点为2%,其余斑点为0.2%
   C.均不能超过2%
   D.最大斑点为10%,其余斑点为1%
   E.最大斑点小于2%,其余斑点大于0.2%
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249356.关于构效关系叙述不合理的是
   A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别
   B.手性药物是指具有手性碳原子的药物
   C.药物构象不一定是最低能量构象
   D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响
   E.弱酸性药物是胃中易吸收
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249357.下列不属于药物的官能团化反应的是
   A.醇类的氧化反应
   B.芳环的羟基化反应
   C.胺类的N-脱烷基化反应
   D.氨基的乙酰化反应
   E.醚类的O一脱烷基化反应
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