试题答案:E 考点: ☆☆☆考点6:不可逆抑制作用和可逆抑制作用; 1.不可逆抑制作用 此类抑制剂一般均为非生物来源,它们与酶共价结合破坏了酶与底物结合或酶的催化功能。由于抑制剂与酶共价结合,不能用简单的透析、稀释等物理方法除去抑制作用。 2.可逆抑制作用 可逆性抑制剂是通过非共价键与酶结合,因此既能结合又易解离,迅速地达到平衡。酶促反应速度因抑制剂与酶或酶-底物复合物相结合而减慢。可逆性抑制作用又分为竞争性和非竞争性抑制等类型。 (1)竞争性抑制作用 竞争性抑制剂的结构与底物相似,能与底物竞争酶的结合位点,所以称竞争性抑制作用。抑制剂与底物竞争酶的结合位点的能力取决于两者的浓度。如抑制剂浓度恒定,底物浓度低时,抑制作用最为明显。随着底物浓度的增加,酶-底物复合物浓度增加,抑制作用减弱。当底物浓度远远大于抑制剂浓度时,几乎所有的酶均被底物夺取,此时,酶促反应的Vmax不变,但Km值变大。 很多药物都属酶的竞争性抑制剂。磺胺药物与对氨基苯甲酸具有类似结构,而对氨基苯甲酸是二氢叶酸合成酶的底物之一,因此磺胺药通过竞争性地抑制二氢叶酸合成酶,使细菌缺乏二氢叶酸乃至四氢叶酸而不能合成核酸而增殖受抑制。 (2)非竞争性抑制作用 抑制剂既能与酶结合,也能与酶-底物复合物结合,从而使酶丧失活性,称为非竞争性抑制剂。此种抑制剂既影响对底物的结合,又阻碍其催化功能,表现为Vmax值减小,而Km值不变。
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