试题答案:A 考点: ☆☆☆☆考点3:哌替啶; 1.药理作用 (1)中枢神经系统 哌替啶作用方式与吗啡相似,镇痛作用弱于吗啡,维持时间也较短。它也有一定的镇静作用及抑制呼吸作用,对延脑催吐化学感受区有兴奋作用。 (2)平滑肌 能提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,但较吗啡为弱,且作用时间较短,故不引起便秘,也无止泻作用。对胆道括约肌也有兴奋作用,使胆内压增高,但作用弱于吗啡。 (3)心血管系统 治疗量亦可引起体位性低血压,也可扩张脑血管而使颅内压升高。 2.临床应用 (1)各种剧痛:可替代吗啡用于各种剧痛及癌症疼痛;亦可用于分娩止痛,但临产前2~4小时内不宜用,以防抑制新生儿呼吸;治疗胆绞痛时,需合用阿托品。 (2)心源性哮喘。 (3)麻醉前给药及人工冬眠。 3.不良反应 治疗量也可引起与吗啡相似的反应如眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及体位性低血压。长期应用亦可成瘾,大剂量抑制呼吸。
☆☆☆☆☆考点2:吗啡的临床应用及不良反应; 1.临床应用 (1)镇痛 对各种原因引起疼痛均有效,由于易成瘾,故除癌症剧痛可长期应用外,一般仅短期使用,治疗其他镇痛药无效的急性锐痛如严重烧伤、创伤等。对心肌梗死剧痛,如果血压正常,亦可使用本品;此时由于吗啡的扩血管、镇痛及中枢抑制作用均对疾病的治疗有利。 (2)心源性哮喘 该哮喘与支气管哮喘不同,为左心衰竭突发的急性肺水肿所致的呼吸困难。此时静注吗啡,可使患者血管扩张,心脏负荷减轻;同时可消除患者焦虑、恐俱情绪,此外,亦可降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解患者的急促、浅表的呼吸。但禁用于休克、昏迷及严重肺功能不全患者。 (3)止泻 可用于非细菌性急、慢性腹泻,有细菌感染者,应合用抗菌药物。 2.不良反应 (1)治疗量时引起恶心、呕吐、便秘、排尿困难、直立性低血压、胆绞痛、呼吸抑制和嗜睡等。 (2)连续应用易产生耐受性及成瘾,停药后出现戒断症状,表现为兴奋、失眠,流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失等,故应严格控制吗啡使用。与吗啡成瘾及戒断症状有关的中枢部位为蓝斑核,该核由去甲肾上腺素能神经元组成,并具有丰富的阿片受体。目前认为,戒断症状的出现与蓝斑核放电有关,吗啡或脑啡肽均可抑制蓝斑核放电。动物实验证明,吗啡耐受或成瘾后,蓝斑核放电也出现耐受,一旦停用吗啡,则放电加速,出现戒断症状,提示此症状出现与去甲肾上腺素能神经元活动增强有关。 (3)急性中毒 过量可致急性中毒,主要表现昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小。 吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸,也能对抗缩宫素对子宫的兴奋作用而延长产程,故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者,颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。
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