试题答案：A
考点：
☆☆☆☆考点5：抗核苷酸代谢药物的生化机制；
1．嘌呤核苷酸的抗代谢物
嘌呤核苷酸的抗代谢物是一些嘌呤、氨基酸或叶酸的类似物。它们主要以竞争性抑制或“掺假”。等方式干扰或阻断嘌呤核背酸的合成代谢，从而进一步阻止核酸及蛋白质的生物合成。肿瘤细胞的核酸及蛋白质合成十分旺盛，因此这些核苷酸抗代谢物具有抗肿瘤作用。具有此种作用的抗代谢物有6-巯基嘌呤(6-MP)、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6-MP化学结构与次黄嘌呤相似，在体内经磷酸核糖化而生成6-MP核苷酸，并以这种形式抑制IMP转变为AMP和GMP反应；6-MP还可通过竞争性抑制，影响次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶，使PRPP分子中的磷酸核糖不能向次黄嘌呤或鸟嘌呤转移，阻止了补救合成途径；因为6-MP核苷酸与IMp结构相似，所以可反馈抑制PRPP酰胺转移酶而干扰磷酸核糖胺的形成，从而阻断嘌呤核苷酸的从头合成，如下图：

氮杂丝氨酸、6重氮5氧正亮氨酸等结构与谷氨酰胺相似，可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸合成中的作用，抑制嘌呤核苷酸的合成。氨蝶呤及甲氨蝶呤(MTX)是叶酸类似物，可抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸不能还原为二氢叶酸和四氢叶酸，从而阻断嘌呤C2、C8(来自一碳单位)的供应，抑制嘌呤核苷酸的合成。嘌呤核苷酸抗代谢物的作用概括如下图：

2．嘧啶核苷酸的抗代谢物
如5-FU，阿糖胞苷等作用环节如下：