试题答案:B 考点: ☆☆☆☆☆考点6:糖尿病的口服降血糖药治疗; 1.磺脲类 作用于胰岛B细胞表面的受体,促进胰岛素释放。因此其作用有赖于尚存在相当数量(30%)以上有功能的B细胞。此外,还可改善2型糖尿病病人的胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶组织对胰岛素的敏感性。较常用的第一代磺脲类为短效的甲苯磺丁脲。第二代中,短效药物代表为格列吡嗪,格列本脲及格列齐特为中效制剂,格列本脲可致严重致命低血糖应予严重注意。格列喹酮的代谢产物由胆汁排入肠道,很少经肾排泄,因而对合并肾功能不全者较安全。磺脲类均应餐前半小时服用。 (1)主要适应证:2型病人在用饮食管理、体力活动甚至服用双胍类药物后仍不能使病情获得良好控制者;一般不用于1型病人及2型病人有严重应激、合并急性并发症及妊娠等患者。 (2)主要副作用:主要为低血糖,此与剂量过大、饮食不配合、使用中效制剂及老年、肾功能不全等因素有关。其他副作用与磺胺类相似。氯磺丙脲可增加肾小管对抗利尿激素的敏感性,因此除其为长效制剂可致严重低血糖外,还可引起水中毒,国内临床较少使用。 2.双胍类 作用主要为促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖。加速无氧糖酵解,对正常人无降糖作用。 (1)主要适应证:超重或肥胖的2型糖尿病病人,与经饮食管理、体育锻炼后未能控制的轻型、特别是肥胖的2型病人。与磺脲类合用可增强降糖作用。1型病人之胰岛素治疗时血糖波动较大者,加用双胍类有利于稳定病情。 (2)主要副作用:为胃肠道反应。在肝、肾功能不全及缺氧状态下,易诱发乳酸性酸中毒,以苯乙双胍所致较多。 3.糖苷酶抑制剂 这类药物有阿卡波糖,通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的α糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收,减低餐后高血糖。 (1)主要适应证:可作为2型糖尿病的第一线用药,尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显增高者。可单独使用,也可与其他降糖药或胰岛素联合使用。 (2)主要副作用:为胃肠道反应。肝功能不正常者慎用,忌用胃肠功能障碍者。 4.噻唑烷二酮(TZD) 主要药物有罗格列酮(RSG)、吡格列酮(PIO)。主要作用是增强靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,故被视为胰岛素增敏剂。主要用于其他降糖药疗效不佳的2型糖尿病,特别是有胰岛素抵抗者。可单独使用,也可与其他降糖药或胰岛素联合使用。 以上4类降糖药在单一药物未达到治疗目的,或临床上有理由不用胰岛素治疗时,可考虑联合用药。小剂量联合应用也可减轻各药物的副作用。
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