(1)适应证和禁忌证 适应证有①除洋地黄中毒所诱发的心力衰竭外,其他原因所引起的心力衰竭均可用。②快速性室上性心律失常,如快速心率的心房颤动及扑动,阵发性室上性心动过速等。
禁忌证为①有洋地黄中毒的心力衰竭,②预激综合征伴有心房颤动或扑动者,③梗阻型心肌病,洋地黄可加重左室流出道梗阻,故不宜使用,但在伴发心力衰竭时仍可应用;④房室传导阻滞,仅在伴有心力衰竭时可小心使用,完全性房室传导阻滞伴心力衰竭时,应在放置心室起搏器后,再用洋地黄。⑤窦性心动过缓心室率在每分钟50次以下者,心房颤动或心房扑动伴有完全性房室传导阻滞或心室率低于每分钟60次者。
(2)常用制剂及其用法 常用制剂:临床上常用的洋地黄制剂,按其作用的快慢可分为①快速作用制剂,如毒毛旋花子甙K、G、西地兰、地高辛等;②缓慢作用制剂有洋地黄叶、洋地黄毒甙等。这些制剂的给药途径,药物作用,半衰期,有效治疗量及维持量见表3-2-3。
制剂选择 根据发病缓急、病情轻重而选择制剂,如急性左心衰竭选用快速作用药如西地兰、毒毛旋花子甙K;慢性心力衰竭则以口服地高辛为宜。心率快的心力衰竭如快速心室率的心房颤动可选用西地兰。洋地黄剂量:洋地黄的正性肌力作用与剂量呈线性关系,即随着体内药物剂量的增加,心肌收缩力也相应加强,病人每日服用一定量的药物时,药物以一定的比例被排出体外,并以一定的比例积蓄于体内,体内蓄积药物达到一定浓度而取得最好疗效时,称为有效治疗量,随后每日给予一定量的药物补充每日代谢所排泄丢失的药量此称维持量。洋地黄类制剂的用量个体差异很大,因此应详细记录每日剂量,根据疗效和药物反应调整剂量。影响洋地黄剂量的因素有:
表3-2-3 几种常用的洋地黄类制剂的作用和平均用量
类
别
途径
开始时间 高峰时间持续时间 消失时间
用
缓
慢
洋地黄
毒甙
口服
2-4小时 8-12小时 4-7天2-3周
4-6天
0.8-1.2g
0.05-0.15mg
快
静脉
5-10分 第一次30分
第二次
4-6小时
毒毛旋花子甙K
1/2-2小时1-2天 2-3天
21小时
0.25-0.5g
①年龄 不同年龄对洋地黄的耐量有明显差异。老年人可能由于心肌ATP酶活性降低,对洋地黄敏感性增加,且肾功能减退,配糖体经肾排泄减少,因此用药量宜小。
②肝肾功能状态 地高辛经肾排出,因此肾功能不全的病人地高辛的用量应减少,少尿或无尿时应减量或停药。洋地黄毒甙在肝脏内代谢,因而在肝功能不全的病人药量亦应较常量为小。
③甲状腺机能 甲状腺机能减退者,地高辛清除率减低,洋地黄需要量减少;甲状腺机能亢进者,地高辛清除率增高,洋地黄需要量增加。
④心脏病变的性质与程度 缺血性心脏病、缺氧性肺心病、心肌病等心力衰竭的病人对洋地黄类药的耐受性减低,尤其是严重的心力衰竭病人对洋地黄的耐受性更差。
⑤电解质紊乱 低血钾、低血镁、高血钙症均可使机体对洋地黄的耐受性更差。
⑥其他药物的影响 在应用洋地黄的同时应用利血平、胍乙腚、乙胺碘呋酮、奎尼丁等药物时,可增加对洋地黄的敏感性而易引起中毒。
给药方法 首先应询问在两周内有无服用过洋地黄类药物,并根据病情的轻重紧急选择给药的方法。
①速给法 凡病情危急,最近两周内又未用过洋地黄者,可用西地兰0.4g,以葡萄糖液20ml稀释后,缓慢静脉注射,2-4小时后,必要时,可再静脉注射0.2-0.4mg,以后改口服洋地黄维持。或选用毒毛旋花子甙K0.25mg,以葡萄糖液稀释后缓慢静脉注射,必要时在2-4小时后再静脉注射0.125mg。地高辛口服在开始一、两天可根据情况给予0.25mg每日2-3次,俟取得较好疗效后再用维持量。
②缓给法 对病情较轻的心力衰竭病人可口服小剂量的地高辛,相当于每日的维持量(0.25-0.5mg)在5个半衰期后(一个半衰期为1.5日,即1.5×5=7.5日),血药浓度即可达治疗水平。此法比较安全有效,中毒发生率低。
判定洋地黄疗效的临床指标,在窦性心律者为①自觉症状改善,利尿作用良好,水肿消退;②心率减慢,心影缩小;③静脉压及循环时间恢复正常;④肝脏缩小,压痛消除,对伴有心房颤或心房扑动者,可以心室率降至每分钟80次作为有效指标。
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